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分类

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• Bioactive Small Molecules, C-CH, Cell Biology, Cell Signaling and Neuroscience, Kinase/Phosphatase Biology, Phosphatase Inhibitors, Protein Phosphatase 2 (PP2), Serine/Threonine Kinase Biology, Serine/Threonine Phosphatase Inhibitors
• {SNA} Bioactive Small Molecule Alphabetical Index, C-CH, Kinase/Phosphatase Biology, Phosphatase Inhibitors, Phytochemicals in Herbal Medicine or Traditional Chinese Medicine (TCM), Protein Phosphatase 2 (PP2), Serine/Threonine Kinase Biology, Serine/Threonine Phosphatase Inhibitors, 生物活性小分子, 细胞信号转导和神经科学, 细胞生物学, 营养研究
• {SNA} Bioactive Small Molecule Alphabetical Index, C-CH,

产品应用

• 磷酸蛋白酶2A的抑制剂。

相关文献及参考

• Krieser, et al., Cleavage and nuclear translocation of the caspase 3 substrate Rho GDP-dissociation inhibitor, D4-GDI, during apoptosis. Cell Death Differ. 6 , 412-419, (1999) 摘要
• Merck: 14,1752 Beilstein: 19,161
• Knapp, et al., Contractility and inhibition of protein phosphatases by cantharidin. Gen. Pharmacol. 31 , 729-733, (1998) 摘要
• Merck 14 ,1752
• Baskin, T.I., and Wilson J.E., Inhibitors of protein kinases and phosphatases alter root morphology and disorganize cortical microtubules. Plant Physiol. 113 , 493-502, (1997) 摘要
• Short: EINECS
• Short: III/5a
• Merck: 14,1752

安全信息

GHS Symbol

TYPE OF TEST            : TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE       : Administration onto the skin
SPECIES OBSERVED        : Rodent - mouse
DOSE/DURATION           : 25 mg/kg/14W-I
TOXIC EFFECTS :
   Tumorigenic - neoplastic by RTECS criteria
   Skin and Appendages - tumors
REFERENCE :
   BJCAAI British Journal of Cancer.  (Macmillan Press Ltd., Houndmills,
   Basingstoke, Hants. RG21 2XS, UK)  V.1-    1947-  Volume(issue)/page/year:
   9,177,1955

TYPE OF TEST            : TD - Toxic dose (other than lowest)
ROUTE OF EXPOSURE       : Administration onto the skin
SPECIES OBSERVED        : Rodent - mouse
DOSE/DURATION           : 70 mg/kg/52W-I
TOXIC EFFECTS :
   Tumorigenic - equivocal tumorigenic agent by RTECS criteria
   Skin and Appendages - tumors
REFERENCE :
   CNREA8 Cancer Research. (Public Ledger Building, Suit 816, 6th & Chestnut
   Sts., Philadelphia, PA 19106)  V.1-    1941-  Volume(issue)/page/year:
   32,1463,1972

TYPE OF TEST            : LDLo - Lowest published lethal dose
ROUTE OF EXPOSURE       : Subcutaneous
SPECIES OBSERVED        : Rodent - rabbit
DOSE/DURATION           : 1 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
   Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
   FDWU** "Ueber die Wirkung Verschiedener Gifte Auf Vogel, Dissertation,"
   Forchheimer, L., Pharmakologischen Institut der Universitat Wurzburg, Fed.
   Rep. Ger., 1931  Volume(issue)/page/year: -,-,1931

TYPE OF TEST            : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE       : Intraperitoneal
SPECIES OBSERVED        : Mammal - species unspecified
DOSE/DURATION           : 1710 ug/kg
TOXIC EFFECTS :
   Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
   85PEAG "Zhongliu Yanjiu" Cancer Review, Yu, R., et al., eds., Shanghai
   Science/Tec

TYPE OF TEST            : LDLo - Lowest published lethal dose
ROUTE OF EXPOSURE       : Oral
SPECIES OBSERVED        : Mammal - cat
DOSE/DURATION           : 310 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
   Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
   FDWU** "Ueber die Wirkung Verschiedener Gifte Auf Vogel, Dissertation,"
   Forchheimer, L., Pharmakologischen Institut der Universitat Wurzburg, Fed.
   Rep. Ger., 1931  Volume(issue)/page/year: -,-,1931

TYPE OF TEST            : LDLo - Lowest published lethal dose
ROUTE

TYPE OF TEST            : LDLo - Lowest published lethal dose
ROUTE OF EXPOSURE       : Unreported
SPECIES OBSERVED        : Mammal - species unspecified
DOSE/DURATION           : 50 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
   Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
   CTYAD8 Zhongcaoyao.  Chinese Traditional and Herbal Medicine.  (China
   International Book Trading Corp., POB 2820, Beijing, Peop. Rep. China) V.11-
      1980-  Volume(issue)/page/year: 20,135,1989

其他信息

• 方法一:粉碎 将斑蝥粉碎成粉状。 酸化提取 斑蝥虫粗粉：浓盐酸：丙酮=1：0.025：5.5，比例投料，取干燥粗粉加0.025倍的浓盐酸，然后加入粗粉3倍量的丙酮，浸泡提取48h，过滤，收取提取液，合并提取液，残渣再用适量的丙酮洗一次，合并液体，残渣弃去。 浓缩 回收提取中的丙酮，得到深色浓缩油状物，油状物中有大量结晶析出，过滤，收集结晶。 除色素及脂肪 结晶再用石油醚洗涤2次，除去色素及动物脂肪，再用95%乙醇洗涤数次，过滤除去乙醇，即得斑蝥素粗品。 斑蝥素片剂制法：取斑蝥素和淀粉置于球磨机中，研磨24h，过100目筛，加白芨粉、氢氧化铝及三硅酸镁，混合均匀，加35%乙醇搅拌制成湿材，过14目筛整粒。干燥。再将干颗粒加入硬脂酸镁，稍加混合后，过14目筛整粒，在充分混合均匀，储存于有布袋的铁桶中，称量，化验，合格后压片。每片含斑蝥素0.25mg，理论片重每片0.101g。注意事项 斑蝥素是剧毒药，制备过程中必须注意安全防护，切勿与皮肤接触，切忌吸入粉尘蒸气。操作者要穿长袖工作服，袖口，头颈用布扎紧，戴好防尘帽、口罩、眼镜及长胶皮手套等。工作结束后立即淋浴，更换衣着、工作衣帽等，亦需洗涤清洁，不经洗涤不得再穿。 工作人员需多饮绿茶或开水，如发现泌尿道及胃肠道刺激症状、尿频、尿急、尿痛或口腔黏膜、喉部不适等，应停止操作。 解斑蝥毒的物质有绿茶、黄连、黄柏、生绿豆粉、葱等。如排尿有痛可用车前、木通、泽泻、猪苓煎服。
• 储运特性:库房通风低温干燥; 与食品原料分开储运
• 用途三:羟基斑蝥胺的中间体。
• 参考质量标准:mp213-217℃，灰分≤0.1%。
• 斑蝥素乳膏:斑蝥素乳膏为皮肤科外用药物，由斑蝥素溶于脂肪而制成，易经皮肤吸收，外用治疗甲周疣较好，对寻常疣和跖疣也有效，外用可治疗尖锐湿疣。 ①寻常疣：直接涂搽于病灶部位，在数秒钟内可变干形成一层薄膜，然后用无孔胶带完全覆盖疣生长部位，24小时后移去胶带并用绷带包扎。在用药7日后，清除所有的坏死组织，如仍有疣生长，则继续涂搽本药。如果出现强烈的炎症反应，则第二次用药应推迟。有时只需单次用药。 ②生殖器尖锐湿疣：予本药乳膏在疣体上均匀地涂上一薄层 (1g乳膏涂布面积应为200～300cm2)，qd，10 次为一疗程。一日用量不应超过3g。 ③传染性软疣：在每处病变部位涂搽本药，不要涂搽到正常皮肤上。7日后，在涂药后产生水疱处偶可出现新发的疣或残留疣，此时需要治疗，以小片封闭胶带覆盖并于6～8小时后去除。
• 理化性质:斑蝥素(英文Cantharidin，分子结构式C10H12O4)，在不同溶剂中重结晶表现出不同的晶型,在丙酮中结晶为白色斜方棱柱型，氯仿中为白色针状,在乙醇中为白色糠片状。毛细管法测定熔点为215－216.8℃。不溶于冷水,难溶于乙醚(1g/700ml),在氯仿、二氯甲烷、丙酮、乙酸乙酯中溶解度（25℃）分别为1/60,1/80,1/90,1/150(g/ml)。斑蝥素是存在于鞘翅目(Coleopera)芫菁科(Meloidae)等昆虫体内的一种天然单萜类昆虫毒素，是斑蝥体内的防卫性物质。1810年法国药物学家Robiquet从西班牙绿芫菁Lytta vesicatoria中首次提取出斑蝥素粗提物，1887年Piceard确定了斑蝥素的分子式，1914年Gadamer等证实了斑蝥素的分子结构。Gilbert stork于1953年第一次在实验室合成了斑蝥素；Dauben于1976年以呋喃和二甲基马来酸酐经12步利用D-A反应合成了斑蝥素。 提取方法:取自然风干的成虫粉碎后用盐酸水溶液溶解,回流加热后用氯仿萃取，重结晶后即可得纯度大于99.5％的斑蝥素纯品。 鉴定方法:三氧化铬法、甲醛法、间苯二酚法、薄层扫描法等。2000年我国药典确定用薄层扫描法。 含量测定方法:重量法、酸碱法、紫外分光光度法、高效液相色谱法、气相色谱法等。2000年我国药典规定用GC法。
• 方法三:可从昆虫斑蝥虫体提取得到，亦可化学合成。
• MOL 文件:56-25-7.mol
• 所属类别二:生物化学品: 动物脏器类制品: 小动物制品
• 药代动力学:口服易吸收，药后1小时血中浓度最高，24小时后血中仍维持较高的浓度。无论是灌胃或腹腔注射，其分布均以胃肠道内容物和胆中最高，其次为肝、肾和肿瘤组织。经尿和粪便排泄，腹腔注射后
• 毒性分级:高毒