Methotrexate 甲氨蝶呤
CAS 59-05-2 MFCD00064370
化学结构图
SMILES: CN(CC1CNc2nc(N)nc(N)c2N1)c1ccc(C(=O)NC(CCC(=O)O)C(=O)O)cc1
化学属性
| Mol. Formula | C20H22N8O5 |
|---|---|
| Mol. Weight | 454.44 |
| Density | 1.536 |
| Appearance | powder 橙黄色结晶性粉末。熔点185-204℃。易溶于稀碱、酸或碱金属的碳酸盐溶液，微溶于稀盐酸，几乎不溶于水、乙醇、氯仿、乙醚。 |
| Solubility | 易溶于稀碱、酸或碱金属的碳酸盐溶液,微溶于稀盐酸,几乎不溶于水、乙醇、氯仿、乙醚. |
| Melting Point | 195°C |
| Stability | 对光和湿度敏感 |
别名和识别编码
| Chemical Name | Methotrexate |
|---|---|
| Synonym | 氟安定 METHYLAMINOPTERINE 4-Amino-N(Sup10)-methylpteroylglutamic acid 二水合氨甲嘌呤 4-amino-n(10)-methylpteroylglutamicacid 甲氨蝶呤 胺甲喋呤 MTX 对-[(2,4-二氨基喋啶-6)-N-甲基甲氨基]苯甲酰谷氨酸 (+)-4-AMINO-10-METHYLFOLIC ACID 4-AMINO-10-METHYLFOLIC ACID 4-Amino-10-methylfolic acid hydrate, L-4-Amino-N10-methylpteroylglutamic acid hydrate, L-Amethopterin hydrate, Antifolan hydrate, MTX hydrate, Methylaminopterin hydrate METHOTREXATE 胺甲喋呤水合物;L-氨甲喋呤 水合物;MTX 水合物;氟安定 水合物;氨甲叶酸 水合物;氨甲喋呤 水合物;对-[(2,4-二氨基喋啶-6)-N-甲基甲氨基]苯甲酰谷氨酸 水合物;N-[4-[[(2,4-二氨基-6-蝶啶)甲基]甲氨基]苯甲酰]-L-谷氨酸水合物 |
| MDL Number | MFCD00064370 |
| CAS Number | 59-05-2 |
| Merck Number | 5985 |
| Chemical Name Translation | 甲氨蝶呤 |
| EC Number | 200-413-8 |
| Beilstein Registry Number | 70669 |
| PubChem Substance ID | 126941 |
| LabNetwork Molecule ID | LN00188914 |
| InChI | InChI=1S/C20H22N8O5/c1-28(9-11-8-23-17-15(24-11)16(21)26-20(22)27-17)12-4-2-10(3-5-12)18(31)25-13(19(32)33)6-7-14(29)30/h2-5,8,13H,6-7,9H2,1H3,(H,25,31)(H,29,30)(H,32,33)(H4,21,22,23,26,27)/t13-/m0/s1 |
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分类
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产品应用
- 叶酸拮抗剂，二羟基叶酸还原酶（dihydrofolate reductase）抑制剂。
相关文献及参考
- Merck:5985 Beilstein:26(3/4)3833
- Merck:5985
安全信息
- S26 In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice 眼睛接触后，立即用大量水冲洗并征求医生意见；
- S36/37 Wear suitable protective clothing and gloves 穿戴适当的防护服和手套；
- S53 Avoid exposure - obtain special instructions before use 避免接触，使用前获得特别指示说明；
- S45 In case of accident or if you feel unwell seek medical advice immediately (show the label where possible) 发生事故时或感觉不适时，立即求医（可能时出示标签）；
- S36 Wear suitable protective clothing 穿戴适当的防护服；
- R61 May cause harm to the unborn child 可能对未出生的婴儿导致伤害
- R36/38 Irritating to eyes and skin 对眼睛和皮肤有刺激性
- R25 Toxic if swallowed 吞咽有毒
- H315 Causes skin irritation 会刺激皮肤
- H340 May cause genetic defects 可能导致遗传性缺陷
- H319 Causes serious eye irritation 严重刺激眼睛
- H301 Toxic if swallowed 吞食有毒
- H360 May damage fertility or the unborn child 可能对生育能力或未出生婴儿造成伤害
- H341 Suspected of causing genetic defects 怀疑导致遗传性缺陷
GHS Symbol
- P301+P310
- P305+P351+P338
- P308+P313
- P201 Obtain special instructions before use. 使用前获取专门指示。
- P280 Wear protective gloves/protective clothing/eye protection/face protection. 戴防护手套/防护服/眼睛的保护物/面部保护物。
- P301+P310+P330
- P337+P313
其他信息
- 药动学:本品口服吸收良好，血药浓度在30～60min后达最高峰。大剂量或与食物同服时吸收较差，肌肉注射后，血中浓度维持较久，鞘内注射药物消失缓慢，脑脊液中浓度可维持6d左右。本品经吸收后 60%～85%与血浆蛋白结合，若同时服用阿司匹林或磺胺类药物可以使本品血药浓度高，因之疗效和毒性都有增高。肝肾功能不好也可增加本品的毒性。本品可少量通过血脑屏障。药物在体内的分布以肝、肾为主，骨髓中也有一部分。药物血浆半衰期为2h。药物主要以原型由尿排出，48h内尿中排出量可达90%。粪和胆道排出极微。
- 不良反应与注意事项:①消化道反应有口腔黏膜糜烂、溃疡，呕吐、腹泻，严重者可便血。 ②抑制骨髓粒细胞系统，严重时可有全血细胞减少。 ③鞘内注射或头颈部动脉注射剂量过大时可引起抽搐。 ④大剂量或长期用药可引起肝肾损害。 ⑤此外尚有脱发、皮疹、色素沉着，也可发生剥脱性皮炎;少数生殖功能减退、月经不调，妊娠前半期可致畸胎或流产。 ⑥鞘内注射时全身用药暂停，以免药物积蓄中毒。 ⑦肝肾功能不全者禁用;孕妇慎用。 ⑧水杨酸盐、磺胺类、苯妥英钠、四环素、氯霉素及氨基苯甲酸可增强本药的药效，叶酸可降低本药的药效。
- 易溶于稀碱、酸或碱金属的碳酸盐溶液,微溶于稀盐酸,几乎不溶于水、乙醇、氯仿、乙醚.
- 药物相互作用:1、乙醇和其他对肝脏有损害药物，如与本品同用，可增加对肝脏的毒性。 2、由于用甲氨蝶呤后可引起血液中尿酸水平增高，在痛风或高尿酸血症患者应相应增加别嘌醇、秋水仙碱等药剂量。 3、本品可增加抗血凝作用，甚至引起肝脏凝血因子的缺少或 (和) 血小板减少症，因此与其他抗凝药同用时宜谨慎。 4、与保泰松和磺胺类药物同用后，因与蛋白结合的竞争，可能会引起本品血清浓度的增高而导致毒性反应的出现。 5、口服卡那霉素可增加口服本品的吸收，而口服新霉素则可减少其吸收。 6、与弱有机酸和水杨酸盐等同用，可抑制本品的肾排泄而导致血清药浓度增高，因此应酌予减小用量。 7、氨苯蝶啶、乙胺嘧啶等药物均有抗叶酸作用，如与本品同用可增加其毒副作用。 8、与氟尿嘧啶同用，或先用氟尿嘧啶后用本品，均可产生拮抗作用，但如先用本品，4～6h后再用氟尿嘧啶则可产生协同作用。同样本品如与左旋门冬酰胺酶同用也可导致减效，如用后者10日后或于本品用药后24h内给左旋门冬酰胺酶，则可增效而减少对消化道和骨髓的毒副作用。近有报道如在用本品前24h或10min后用阿糖胞苷，可增加本品的抗癌活性。甲氨蝶呤与放疗或其他骨髓抑制药同用时宜谨慎。
- MOL 文件:59-05-2.mol
- 免疫抑制剂:甲氨蝶呤为抗叶酸类抗代谢药，具有很强的免疫抑制作用，是最早应用临床并取得成功的抗叶酸制剂，不但对白血病有效，而且对实体瘤也有良好的疗效，为临床基本抗肿
- 用途二:叶酸拮抗剂，二羟基叶酸还原酶（dihydrofolate reductase）抑制剂。
- 药理作用:甲氨蝶呤为抗叶酸类抗肿瘤药，对多种动物肿瘤有抑制作用。实验证明，此药通过对二氢叶酸还原酶的竞争性抑制而发挥作用。二氢叶酸还原酶是一个在DNA合成中重要的酶，特别是在叶酸变成四氢叶酸及脱氧尿嘧啶核苷甲基化而转变成
- 用法与用量:1，治疗白血病以往多每日给药，成人口服2.5～10 mg/d，总量为50～150 mg。儿童 1.25～5mg/d，近趋于用大量间歇给药疗法，给药疗法，即每周口服或肌肉注射2次，每次0.25～0.75 mg/ kg，成人一般每次20～25 mg，鞘内注射10～15 mg/次; 儿童按年龄用6～12mg/次，作治疗用每日1次，连用3 d;预防用每4～8周1次。 2，绒毛膜上皮癌，成人一般 10～30mg，口服或肌肉注射，每日一次，连续5d。以后视患者反应可重复疗程。 3，实体癌，最好作连续动脉内滴注，同时给甲酰四氢叶酸(CF)间断肌肉注射，常用剂量为本品25～50mg/d，CF6～9mg，每4～6h肌注1次。 4，对骨肉瘤则采用大剂量，并配合CF解毒。一般本品剂量为3～20g/m2，溶于5%葡萄糖注射液500 ～1000ml中静脉滴注4h。
- TCI Shanghai:甲氨蝶呤水合物 Methotrexate Hydrate,>;98
- TCI Shanghai:甲氨蝶呤水合物 Methotrexate Hydrate,>;98.0%(LC)(59-05-2)
京ICP备2020036287号