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产品应用

• 磺酰胺抗生素，抑制二氢喋呤合成酶（enzyme dihydropteroate synthase），从而阻断二氢叶酸的合成。
• 作用模式: 抑制原核生物叶酸的合成。

相关文献及参考

• Wormser, G.P., et al.: Drugs, 24, 459 (1982),
• Merck: 14,8918
• Merck: 14,8918 Beilstein:27(3/4)4685
• Wharton, M., et al.: Ann. Intern. Med., 105, 37 (1986),
• Short: EINECS
• Rudy, B.C., et al.: Anal. Profiles Drug Subs., 2, 467 (1973),
• Short: IV/8A

安全信息

GHS Symbol

TYPE OF TEST            : TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE       : Oral
SPECIES OBSERVED        : Rodent - rat
DOSE/DURATION           : 21 gm/kg/60W-C
TOXIC EFFECTS :
   Tumorigenic - equivocal tumorigenic agent by RTECS criteria
   Lungs, Thorax, or Respiration - tumors
   Endocrine - thyroid tumors
REFERENCE :
   TXAPA9 Toxicology and Applied Pharmacology.  (Academic Press, Inc., 1 E.
   First St., Duluth, MN 55802) V.1-    1959-  Volume(issue)/page/year:
   24,351,1973

TYPE OF TEST            : TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE       : Oral
SPECIES OBSERVED        : Human - woman
DOSE/DURATION           : 160 mg/kg/10D-I
TOXIC EFFECTS :
   Endocrine - hypoglycemia
REFERENCE :
   AIMDAP Archives of Internal Medicine.  (AMA, 535 N. Dearborn St., Chicago,
   IL 60610)  V.1-    1908-  Volume(issue)/page/year: 143,827,1983

TYPE OF TEST            : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE       : Intraperitoneal
SPECIES OBSER

TYPE OF TEST            : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE       : Unreported
SPECIES OBSERVED        : Rodent - mouse
DOSE/DURATION           : 5 gm/kg
TOXIC EFFECTS :
   Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
   CMTRAG Chemotherapia.  (Basel, Switzerland)  V.1-12, 1960-67.  For publisher
   information, see CHTHBK.  Volume(issue)/page/year: 6,273,1963

TYPE OF TEST            : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE       : Intraperitoneal
SPECIES OBSERVED        : Rodent - mouse
DOSE/DURATION           : 2300 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
   Behavioral - somnolence (general depressed activity)
   Behavioral - convulsions or effect on seizure threshold
   Lungs, Thorax, or Respiration - dyspnea
REFERENCE :
   NKRZAZ Chemotherapy (Tokyo).  (Nippon Kagaku Ryoho Gakkai, 2-20-8 Kamiosaki,
   Shinagawa-Ku, Tokyo 141, Japan)  V.1-    1953- Volume(issue)/page/year:
   21,175,1973

TYPE OF TEST            : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE       : Intravenous
SPECIES OBSERVED        : Rodent - mouse
DOSE/DURATION           : 1460 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
   Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
   85IRAK "Modern Pharmaceuticals of Japan, V," Tokyo, Japan Pharmaceutical,
   Medical and Dental Supply Exporters' Assoc.,  1975 Volume(issue)/page/year:
   -,105,1975

其他信息

• 用途一:磺胺类药，主要用于治疗急慢性尿路感染，也可用于脑膜炎的预防及流感杆菌所致的急性中耳炎
• MOL 文件:723-46-6.mol
• 参考质量标准:参见《中国兽药典》1990年版 含量(干基)/% ≥99.0 PH 4.0～6.9 氯化物(CI - )/% ≤0.01 灼烧残渣/% ≤0.1 重金属/% ≤0.0015
• 磺胺类药物:磺胺类药物的抗菌谱较广，对大多数革兰阳性菌和阴性菌均有一定的抑制作用，但不同的磺胺药物其抗菌效力有所不同。随着磺胺药的广泛应用，也将容易形成耐药菌株，特别是金黄色葡萄球菌产生耐药的机会更多。 根据口服后吸收情况可将磺胺类药物归成二类，第一类为容易吸收的磺胺药，其特点是吸收快，一般在服药2～4h后(长效类药在5h 后)血药浓度即可达高峰，这类磺胺主要用于全身性感染。另一类口服后不易吸收或吸收很少，大部分经肠道排出，主要用于肠道感染。 磺胺甲恶唑 又名新诺明，是一种广谱抗菌药，对葡萄球菌及大肠杆菌作用特别强，用于治疗泌尿道感染以及禽霍乱等。磺胺甲恶唑属全身应用的中效磺胺类药物，它可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶，阻止细菌二氢叶酸的合成，从而抑制细菌的生长繁殖。与磺胺嘧啶、磺胺异恶唑、三磺嘧啶三种磺胺类药物是目前治疗诺卡菌病较好药物。半衰期10～12小时，能被部分乙酰化。本品所需用药次数虽比磺胺异恶唑为少(每日2次而非4次)，但其乙酰化代谢物在尿中溶解度则较低，故发生晶体尿的可能性稍大，患者应保持充分水合情况(成人每日尿量不少于1，500ml)。与增效剂甲氧苄胺联合应用时，抗菌作用明显增强，复方新诺明(磺胺甲恶唑/甲氧苄啶即SMZ/TMP)常比单药治疗为佳(见二氢叶酸还原酶抑制剂[Dihydrofolate Reductase Inhibitors])。临床常用于治疗尿路感染、呼吸道感染、伤寒、及沙门氏菌感染、卡氏肺孢子虫病、奴卡菌病等，也可用于预防流行性脑膜炎。有些临床医师主张以米诺环素、氨苄西林或红霉素与磺胺甲恶唑合用，治疗这类感染，但并无临床资料证明联合治疗确较单用磺胺药为优。复方新诺明(TMP/SMZ)、米诺环素(minocy-cline;Minocin)和丁胺卡那霉素(amikacin)亦可用于星形诺卡菌感染的治疗。
• TCI Shanghai:磺胺甲恶唑(新诺明,新明磺、磺胺甲基异恶唑 ) Sulfamethoxazole,>;98.0%(T)(723-46-6)
• MSDS 信息:4-Amino-N-(5-methyl-3-
• 作用机理:我们知道细菌合成胸苷、嘌呤和最终合成DNA，需以叶酸衍生物四氢叶酸为其辅因子。大多数菌细胞都不能允许叶酸透入，而须以对氨基苯甲酸(PABA)合成。磺胺类药物与PABA结构类似，故可竞争性抑制由PABA和蝶啶合成二氢叶酸直接前体二氢蝶酸(dihy-dropteroic acid)。哺乳类动物细胞则不受抑制，因为它们需要预成叶酸，而不能合成此物。 治疗浓度的磺胺药磺胺甲恶唑主要是抑菌剂，但细菌在含嘌呤和氨酸而胸腺嘧啶浓度甚低的基质中生长时，接触磺胺药可产生杀菌作用，即“胸腺嘧啶缺陷致死”(thymineless death)。这种杀菌作用已在人类血液和尿中获得证明(Then和Angehrn，1973 A和B;另见Pratt和Fekety，1986)。 磺胺类药物诱导的菌细胞生长抑制，如在体外向生长基质加入某些物质(如胸苷、嘌呤、甲硫氨酸、丝氨酸)，即可逆转。这种情况可能具有重要临床意义，因为由细胞破坏而产生的脓液中，可能含有很多这类物质，故化脓性感染时，可能由于这类物质的存在而使药物作用受到抑制。再者，体外测试药敏时，培养基中不可有PABA，即使微量亦可使测试结果受到干扰。
• 上游原料:三氯甲烷 --> 丙酮 --> 甲醇钠 --> 草酸二乙酯 --> 盐酸羟胺 --> 氯磺酸 --> 氯酸钠 --> 对乙酰胺基苯磺酰氯 --> 草酸二甲酯 --> 5-甲基异恶唑 --> 对乙酰胺基苯磺酰胺
• 图谱信息:磺胺甲恶唑(723-46-6)核磁图( 1 HNMR) 磺胺甲恶唑(723-46-6)红外图谱(IR1) 磺胺甲恶唑(723-46-6)核磁图( 13 CNMR) 磺胺甲恶唑(723-46-6)质谱(MS) 磺胺甲恶唑(723-46-6)红外图谱(IR2)
• 用途三:作为抗菌剂，对葡萄球菌、大肠杆菌特别有效。主要用于治疗禽霍乱等。