Nepafenac 奈帕芬胺
CAS 78281-72-8 MFCD08067732
化学结构图
SMILES: NC(=O)Cc1cccc(C(=O)c2ccccc2)c1N
化学属性
| Mol. Formula | C15H14N2O2 |
|---|---|
| Mol. Weight | 254 |
| Density | 1.249 |
| Boiling Point | 562.5 |
| Melting Point | 177-181 |
别名和识别编码
| Chemical Name | Nepafenac |
|---|---|
| CAS Number | 78281-72-8 |
| Synonym | AHR 9434 奈帕芬胺 2-(2-amino-3-benzoyl-phenyl)acetamide Nepafenac 2-Amino-3-benzoylbenzeneacetamide 2-氨基-3-苯甲酰基苯乙酰胺 AL 6515 2-Amino-3-benzoyl-benzeneacetamide AHR 9434 AL 6515 nepafenac,Nevance |
| MDL Number | N/A |
| Chemical Name Translation | 奈帕芬胺 |
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分类
- {SNA} Arachidonic Acid Cascade, Bioactive Small Molecule Alphabetical Index, Cyclooxygenase, Enzyme Inhibitors, Lipids in Cell Signaling, N, 生物活性小分子, 细胞信号转导和神经科学, 细胞生物学
- Pharmaceuticals
- {SNA} Arachidonic Acid Cascade, Cell Biology, Cell Signaling and Neuroscience, Cyclooxygenase, Enzyme Inhibitors, Lipids in Cell Signaling
- Intermediates & Fine Chemicals
- Amines
- Aromatics
产品应用
- A non-steroidal anti-inflammatory with analgesic activity; selective COX-2 inhibitor. Prodrug of Amfenac.
相关文献及参考
- Walsh, D.A., et al.: J. Med. Chem., 33, 2296 (1990),
- Gamache, D.A., et al.: Inflammation, 24, 357 (2000),
- Lindstrom, R., et al.: Curr. Med. Res. Opin., 22, 397 (2006),
安全信息
- S60 This material and its container must be disposed of as hazardous waste 该物质及其容器必须作为危险废物处置；
- S61 Avoid release to the environment. Refer to special instructions/safety data sheet 避免释放到环境中，参考特别指示/安全收据说明书；
GHS Symbol
- P264 Wash hands thoroughly after handling. 处理后要彻底洗净双手。
- P270 Do not eat, drink or smoke when using this product. 使用本产品时不要吃东西，喝水或吸烟。
- P273 Avoid release to the environment. 避免释放到环境中。
- P301+P312
- P330 Rinse mouth. 漱口
- P391 Collect spillage. Hazardous to the aquatic environment 收集对水环境有危害的泄漏物。
- P501 Dispose of contents/container to..… 处理内容物/容器.....
- H400 Verytoxictoaquaticlife 对水生生物毒性非常大。
- R50/53
其他信息
- 眼科用药(白内障):奈帕芬胺 (Nepafenac)是一种新型眼用非甾体类解热镇痛抗炎药(NSAIDs),用于治疗白内障手术引起的眼部疼痛和炎症,与传统NSAIDs相比,奈帕芬胺的化学结构有利于该药迅速穿透角膜并分布于其作用靶位，因而有助于降低药物在角膜表面的积聚，减少眼球表面并发症的发生,具有渗透力强、靶向作用强、毒副作用小等优点。 2005年8月19日美国食品与药品管理局(FDA)批准奈帕芬胺眼用混悬液用于治疗白内障手术相关性疼痛和炎症,是首个批准上市的眼用NSAID前体药物制剂。 奈帕芬胺经眼部给药后，可迅速穿过角膜，并在眼组织水解酶的作用下转化为氨芬酸(一种NSAID)；而氨芬酸又通过抑制前列腺素H合成酶(环氧化酶)，阻断前列腺素的合成，来发挥其抗炎止痛的作用。正如人们所知，前列腺素是引起眼内炎症的介质之一，能导致血-房水屏障崩溃、血管扩张、血管通透性增加和白细胞趋化等，此外，前列腺素还能通过非胆碱能机制收缩虹膜括约肌，引发眼科手术过程中及手术后的缩瞳反应。NSAIDs经眼部给药后，可抑制前列腺素在虹膜、睫状体和结膜的合成，因此可预防眼部炎症的发生，减少相关的疼痛。
- MOL 文件:78281-72-8.mol
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