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分类

• {SA} A to C, Analytical Standards, Analytical/Chromatography, Antitumor Agents, Aromatase, Aromatase Inhibitors, Bioactive Small Molecules, Biochemicals and Reagents, Cancer Research, Cell Biology, Chemical Structure, Chromatography, Drugs & Metabolites, Drugs of Abuse, Enzyme Inhibitors, Enzyme Inhibitors by Enzyme, Enzymes, Inhibitors, and Substrates, F, Forensic and Veterinary Standards, Neat Compounds, Steroid, Tumor Growth Regulation
• {SNA} A to C, Analytical Standards,
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• {Chemicalbook} 药物: 抗肿瘤药: 其它抗肿瘤药物
• Inhibitors,
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产品应用

• 芳香酶抑制剂,用作抗肿瘤载体,抵抗雌激素类肿瘤。

相关文献及参考

• Merck: 14,4240
• Merck 14 ,4240
• Brodie, A.M. and Njar, V.C.: Steroids, 65, 171 (2000),
• Brodie, A. M., Njar, V. C., Aromatase inhibitors and their application in breast cancer treatment. Steroids 65 , 171, (2000) 摘要
• Sanderson, J.T., Placental And Fetal Steroidogenesis. Methods Mol. Biol. 550 , 127-36, (2009) 摘要

安全信息

GHS Symbol

TYPE OF TEST            : TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE       : Intramuscular
SPECIES OBSERVED        : Rodent - rat
DOSE                    : 250 mg/kg
SEX/DURATION            : female 3-7 day(s) after conception
TOXIC EFFECTS :
   Reproductive - Fertility - pre-implantation mortality (e.g. reduction in
   number of implants per female; total number of implants per corpora lutea)
REFERENCE :
   ENDOAO Endocrinology (Baltimore).  (Williams & Wilkins Co., 428 E. Preston
   St., Baltimore, MD 21203) V.1-    1917-  Volume(issue)/page/year:
   100,1684,1977

TYPE OF TEST            : TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE

TYPE OF TEST            : TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE       : Subcutaneous
SPECIES OBSERVED        : Rodent - rat
DOSE                    : 120 mg/kg
SEX/DURATION            : female 11-22 day(s) after conception
TOXIC EFFECTS :
   Reproductive - Effects on Newborn - behavioral
REFERENCE :
   ECJPAE Endocrinologia Japonica.  (Japan Pub. Trading Co., Ltd., POB 5030,
   Tokyo International, Tokyo, Japan)  V.1-    1954-  Volume(issue)/page/year:
   36,29,1989

TYPE OF TEST            : TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE       : Subcutaneous
SPECIES OBSERVED        : Rodent - rat
DOSE                    : 136 mg/kg
SEX/DURATION            : female 2-4 day(s) after conception
TOXIC EFFECTS :
   Reproductive - Maternal Effects - other effects
REFERENCE :
   JOENAK Journal of Endocrinology.  (Biochemical Soc. Book Depot, POB 32,
   Commerce Way, Colchester, Essex CO2 8HP, UK)  V.1-    1939-
   Volume(issue)/page/year: 118,93,1988

TYPE OF TEST            : TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE       : Subcutaneous
SPECIES OBSERVED        : Rodent - rat
DOSE                    : 120 mg/kg
SEX/DURATION            : female 11-22 day(s) after conception
TOXIC EFFECTS :

其他信息

• 用途一:雄性激素，同化蛋白类。
• 用途二:芳香化酶抑制剂。用于进行性乳腺癌。
• 抗恶性肿瘤药:福美司坦又称福美坦、兰他隆、兰特隆，是一种抗恶性肿瘤药，主要用于治疗绝经后晚期乳腺癌，对前列腺癌也有效。 福美司坦为雄烯二酮的衍生物，与氨鲁米特同属芳香酶抑制剂，为激素类抗肿瘤药。在生理情况下，它可竞争性地抑制合成酶而使组织中的雌激素的生物合成减少，继而发挥其抗癌作用。当肿瘤组织的生长须依赖雌激素的存在时，要想抑制肿瘤生长，消除雌激素介导的对肿瘤的生长刺激是必要的。本品比氨鲁米特更具选择性，活性为氨鲁米特的100～1000倍，且不抑制肾上腺皮质激素的合成，不必补给可的松等。在体外本品对芳香酶的抑制作用比氨鲁米特强60倍。 本药单用不能显著降低绝经前妇女血中雌激素水平，联用戈舍瑞林(促性腺激素释放激素激动剂)对绝经前妇女雌二醇的抑制效应大于单用戈舍瑞林。福美司坦与其他芳香化酶抑制剂无交叉耐药性，无氨鲁米特的副作用。口服后胃肠道快速吸收，血药浓度达峰时间为1～1.5小时，但峰浓度个体差异较大;肌注后可存积于注射部位而缓慢吸收。表现为双相消除过程，初始消除半衰期为2～4日，终末消除半衰期为5～10日。口服后主要在肝脏代谢，以糖苷酸类代谢产物的形式从尿液中排泄。 ChemicalBook的Andy编辑整理。
• MOL 文件:566-48-3.mol
• 上游原料:乙酸乙酯 --> 二氯甲烷 --> 碳酸钠 --> 硫酸钠 --> 氢氧化钾 --> 叔丁醇 --> 亚硫酸氢钠溶液 --> 二酮 --> 四氧化锇
• 用途四:芳香酶抑制剂,用作抗肿瘤载体,抵抗雌激素类肿瘤。
• 用途三:芳酶抑制药。
• MSDS 信息:Formestane(566-48-3).msds
• Sigma Aldrich:566-48-3(sigmaaldrich)
• 方法一:雄甾-4-烯-3，17-二酮(Ⅰ)(1.432g，5mmo1)溶于50ml叔丁醇，在室温下加入38mg(0.15mmo1)四氧化锇在2ml叔丁醇的溶液，然后加入5ml 35%双氧水，在室温下搅拌3天。加100ml盐水稀释后，用二氯甲烷(2×100m1)提取。提取液依次用100ml盐水、50ml 10%亚硫酸氢钠溶液、50ml 10%碳酸钠溶液和100ml盐水洗，无水硫酸钠干燥，浓缩。剩余物(1.824g)为化合物(Ⅱ)，溶于10ml甲醇，加入氢氧化钾(393mg，7mmo1)在3ml甲醇的溶液。加毕，在55℃搅拌10min。加入0.3ml乙酸和100ml盐水，用二氯甲烷(2×100ml)提取。期复液，合并，用100ml盐水洗，无水硫酸钠干燥，浓缩。剩余物(1.727g)经硅胶柱层析，己烷-乙酸乙酯(7：3)洗脱，得715mg福美坦，收率47%，熔点200～202℃(丙酮)。